雙氯芬酸鈉栓說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱: 雙氯芬酸納栓

英文名稱: Diclofenac sodium suppositories

漢語拼音: Shuanglufensuanna Shuan

【成份】化學名稱: 2-[ (2, 6一二氯苯基)氧基]一

化學結構式:                                                                    

分子式: C14H10Cl2NNaO2                          

分子量: 318.13

【性狀】                                                            

本品為類白色至淡黃色的栓劑。

【適應癥】

消炎鎮痛類藥。 用于類風濕性關節炎,，手術后疼痛及各種原因所致的發熱。

【規格】

12.5mg

【用法用量】

 取塑料指套一只，套在食指上。取出栓劑，持栓劑下端，以少量溫水潤濕后，輕輕塞入肛門2cm處，一次劑量分別為8~6歲 12.5mg；5~3歲 6.25~12.5mg；3歲以下 6.25mg。

【不良反應】

(1 )腸胃反應:主要為肛門刺激癥狀、胃不適、燒灼感、反酸、納差、惡心等,停藥或對癥處理即可消失。其中少數可出現潰瘍、出血、穿孔;

(2)神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等;

( 3 )腎臟引起浮腫、少尿、電解質紊亂等嚴重腎不良反應;

(4)其他少見的有肝酶一過性升高,極個別出現黃疸、皮疹、心律不齊、粒細胞減少、 血小板減少等均呈可逆性。

【禁忌】

(1 )已知對本品過敏的患者。

(2)服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。

(3)禁用于冠狀動脈搭橋手術( CABG)圍手術期疼痛的治療。

(4)有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

(5)有活動性消化道潰瘍/出血, 或者既往曽復發潰瘍/出血的患者 。

(6)重度心力衰竭患者。

【注意事項】

(1 )避免與其它非甾體抗炎藥,，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

(2)根據控制癥狀的需要, 在最短治療時間內使用最低有效劑量, 可以使不良反應降到最低。

(3)在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候, 都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應, 其風險可能是致命的。 這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀, 也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。 既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥, 以免使病情惡化 。 當患者使用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時, 應停藥 。 老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加, 尤其是胃腸道出血和穿孔, 其風險可能是致命的。

(4)針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAlDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示, 本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、 心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。 即使既往沒有心血管癥狀, 醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕 。 應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。

患者應該警惕諸如胸痛、 氣短、 無力、 言語含糊等癥狀和體征, 而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。

(5)和所有非甾體抗炎藥( NSAIDs) 一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重, 其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。 使用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者使用非甾體抗炎藥( NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs) ,包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。

(6)有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。

(7)NSAIDs, 包括本品可能引起致命的、 嚴重的皮膚不良反應, 例如剝脫性皮炎、 StevensJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN) 。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。 應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征, 在第一次出現度膚皮疹或過敏反應的其他征象時, 應停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可通過胎盤,動物試驗對胎鼠有毒性,但不致畸，孕婦慎用。

【兒童用藥】

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年用藥】

用藥期間應常規隨訪檢查肝腎功能。

【藥物相互作用】

( 1 )飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險。 長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用 。

( 2 )與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。

( 3 )與肝素、 雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。

( 4 )與呋塞米同用時,后者的排納和降壓作用減弱。

(5)與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。

( 6 )本品可增高地高辛的血濃度, 同用時須注意調整地高辛的劑量。

( 7 ) 本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。

(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。

(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用 。

【藥物過量】

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】

藥理作用: 雙氯芬酸鈉是一種衍生于類的非甾體消炎鎮痛藥, 其作用機理為抑制環氧化酶活性, 從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化, 同時, 它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合, 降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。

雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種, 它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。

非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg, 長期觀察,沒有發現腫瘤發生率增加, 一項對小鼠二年的研究中, 每日用藥2mg/kg, 也未見到任何腫瘤易發傾向, 各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變, 給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發生不育。

急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為150mg/kg; 小鼠經口390mg/kg。

【藥代動力學】

直腸給藥吸收快、完全。 0.5-2小時可達峰值。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。在乳汁中藥物濃度極低而可忽略，在關節滑液中，用藥4小時，其水平高于當時血清水平并可維持12小時。 大約50%在肝臟代謝, 40%-65%從腎排出, 35%從膽汁、糞便排出,長期應用無蓄積作用。

【 貯藏 】

避光,密閉,在30°C以下保存。

【包裝】

本品采用聚氯乙烯/低密度聚乙烯固體藥用復合硬片裝, 每板5粒, 每盒2板。

【有效期】24個月

【執行標準】中國藥典2015年版二部

【批準文號】國藥準字H10920060

【生產企業】

企業名稱: 湖北東信藥業有限公司

生產地址: 湖北省荊州市沙市區觀音垱漢沙街33號

郵政編碼: 434012

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